辉瑞口服抗新冠病毒疗法获美国FDA紧急使用授权


今日,美国FDA宣布,已授予辉瑞的口服抗新冠病毒药物Paxlovid紧急使用授权(EUA),用于治疗轻度至中度的新冠疾病患者。FDA官方新闻稿指出,这是首款获其授权治疗新冠疾病的口服抗病毒药物。

辉瑞口服抗新冠病毒疗法获美国FDA紧急使用授权

“今日的授权带来了第一款以药片形式口服的新冠疗法,这是对抗这场全球流行病的重要一步,”美国FDA药品评估与研究中心的Patrizia Cavazzoni主任说道,“这项授权在全新变种出现的关键时刻,带来了抗击新冠的全新工具,也让有高风险发展为新冠重症的患者能更容易获得抗病毒疗法。”

Paxlovid由两种主要成分组成:nirmatrelvir(PF-07321332)是一种新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂,能通过阻断新冠病毒3CL蛋白酶的活性,破坏新冠病毒的后续RNA复制过程。另一种成分ritonavir则让nirmatrelvir能在身体里保持更长时间的活性,更好地抗击病毒。

辉瑞口服抗新冠病毒疗法获美国FDA紧急使用授权
Nirmatrelvir分子结构式(图片来源:Michael D. Turnbull, CC BY-SA 4.0

支持这一紧急使用授权的数据主要来自一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验。该试验招募了确诊新冠阳性,尚未住院,但出现症状的成人患者。这些患者之前均未接受新冠疫苗注射,也从未感染过新冠。FDA的新闻稿中提到,临床试验数据表明,Paxlovid能显著降低患者新冠相关住院或全因死亡的风险。与安慰剂对照组相比,Paxlovid组中出现住院或死亡的患者比例减少了约88%(治疗组0.8%,安慰剂对照组6%)。此外,安慰剂对照组中有9名患者死亡,而治疗组的数据为0名。目前,Paxlovid治疗新冠的安全性和有效性还在接受进一步的评估。

FDA的新闻稿中提到,适用这款药物的人群有着限制。他们需不小于12岁,体重不低于40公斤,且新冠病毒直接检测的结果为阳性。这些患者有较高风险发展为重症新冠疾病(如住院或者死亡)。这是一款处方药,可在新冠确诊,且在症状出现的五天内尽快使用。FDA同样指出,Paxlovid的授权并不包括新冠暴露前后的预防,也不包括危重症新冠患者的治疗。Paxlovid并不能代替疫苗。同时,紧急使用授权也不等同于FDA的完整批准。

辉瑞口服抗新冠病毒疗法获美国FDA紧急使用授权

“今日Paxlovid的批准再次展示科学能如何帮助我们最终打败疫情。尽管已经发生了两年,这场疫情依旧影响着全球人们的生活。这款具有突破性的疗法能显著减少住院和死亡风险,也能在家服用,能改变我们治疗新冠疾病的方式。我们希望它能减少一些医疗体系面临的重大压力。”辉瑞首席执行官Albert Bourla博士说道。

回溯过往,这款创新疗法的研发历史还要从2002年说起。那时,辉瑞的研发人员为了应对SARS病毒(SARS-CoV-1),着手寻找3CL蛋白酶抑制剂,从而发现了nirmatrelvir的前体PF-00835231,在体外实验中,它能够强力抑制SARS-CoV-1的3CL蛋白酶活性。

在新冠疫情爆发后,科学家们马上想到了这款在研化合物,因为SARS病毒和新冠病毒的3CL蛋白酶在与底物结合的位点上具有100%的序列同源性,这意味着nirmatrelvir很可能对新冠病毒的3CL蛋白酶具有强力的抑制效果。后续的实验也证明了这一点。

不过,最初发现的这款化合物不能口服使用,面对新冠疫情的迅速扩展,研究人员马不停蹄,对它进行了优化,生成了PF-07321332,也就是后来的nirmatrelvir。根据行业媒体《C&EN》的报道,2020年7月,科学家们首次合成了7毫克的化合物。但要在人体中进行临床试验,7毫克的化合物是远远不够的。辉瑞公司的210名科学家通力合作,到10月份,他们已经合成了100克的化合物,两周之后,化学家们将合成能力提高到超过1000克。

科学家们的努力,让nirmatrelvir的临床试验得以迅速开展,也为今日的突破提供了强有力的支持。新一代口服抗新冠病毒药物的问世,有望与新冠疫苗、中和抗体和其它新冠疗法一起,为人们提供多重保护,有效遏制疫情的发展。
这是属于科学的荣光!我们向快马加鞭,推动新冠药物开发的研发人员致敬,也深深地感谢那些默默耕耘,为新冠疫苗和疗法的成功奠基的科学家们。是他们的共同努力,让我们早日看到终结疫情的希望!

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